烟台新药创制山东省实验室重大科技成果专场招商推介(五)
一、项目介绍
1.新型蛋白降解剂——抗体偶联药物
【新药类别】生物药1类
【适应症】肿瘤
【项目简介】
蛋白降解剂-抗体偶联物(DAC, degrader-antibody conjugate)是一种新兴的药物干预策略。与经典ADC类似,DAC利用抗体实现药物的选择性递送,同时结合新型的蛋白降解技术,拓宽了效应分子的选择范围,并能彰显蛋白降解剂的机制优势,展现出巨大的发展前景。近年来,全球范围内交易活动频繁,例如,2023年9月,ADC龙头企业Seagen与PROTAC公司Nurix Therapeutics达成一项多年、多靶点的战略合作协议,合同金额逾34亿美元。尽管有3款DAC产品进入临床阶段,但该领域整体仍处于早期发展阶段,面临诸多技术瓶颈,靶点和适应症的多样性有待进一步探索与挖掘。
【项目进展】本项目已获得一系列具备优异体内外抗肿瘤活性的DAC分子,其中代表性DAC已展现出超越同类竞品的潜力。目前正稳步推进至PCC确认阶段。
2.抗肥胖中草药以及有效部分和药物先导化合物
【新药类别】中草药粗提物、化药1类
【适应症】降脂、减肥
【项目简介】
本项目对一种具有降脂减肥疗效的中草药的粗提物进行了体内外药效评价,结合活性导向分离,确定了降脂减肥有效部位以及药效物质基础,并挑选了两个优选分子进行了降脂减肥体内外药效评价。
【项目进展】
1.中草药粗提物以及有效部位体内外药效研究结果表明:提取物以及有效部位能够显著抑制甘油三酯的合成,并在高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型中口服给药具有良好的抗肥胖症功效,给药40天后小鼠体重降低28.1%。可缓解胰岛素抵抗,提高胰岛素敏感性。且没有明显的肝脏和肾脏毒性。
2.两个优选化合物体内外药效研究结果表明:能够显著抑制甘油三酯的合成,并在高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型中口服给药具有良好的抗肥胖症功效,与同等剂量的奥利司他减重效果相当。其中一个分子已完成了全合成研究,为后续成药性研究提供了足够的化合物量。
二、联系方式
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