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山东大学所属5项专利招商

发布时间:2023-07-07

1.一种法匹拉韦药用结合物及在制备抗病毒药物制剂中的应用(专利号:202011439892.7) 

法匹拉韦(英文名:favipiravir,中文名:63羟基吡嗪2甲酰胺)是由日本福山化学研制的一种广谱抗病毒药物制剂。2014年3月,在日本被批准用于新发或复发流感的治疗,现有研究表明该药物对埃博拉病毒、西尼罗病毒、黄热病病毒、黄病毒、沙粒病毒、布尼亚病毒、甲病毒、肠道病毒和里夫特裂谷热病毒等多种致病性病毒都具有良好的抑制效果,是一种广谱抗病毒药物制剂,还曾被用于新冠肺炎的治疗与相关研究。为了改善法匹拉韦的理化性质,获得具有自主知识产权的新型固态药物形式。我们制备了法匹拉韦-茶碱共晶,显著提高了法匹拉韦在水中的溶解性,为法匹拉韦药物联合应用方式及剂型的开发提供了新的研究思路。

2.一种法匹拉韦药物共晶及其制备方法和应用(专利号:202011440615.8

本发明制备了法匹拉韦-糖精,法匹拉韦-5-氟脲嘧啶共晶,提高了法匹拉韦药物的流动性和压缩性,使其机械加工性能得到改善,并有效改善了法匹拉韦的渗透性,有利于法匹拉韦生物利用度的进一步提高。

3.硝苯地平和瑞舒伐他汀钙共无定型药物及其制备方法和应用(专利号:202010750686.1

本发明提供了硝苯地平和瑞舒伐他汀钙共无定型药物,在pH为6.8的水溶液中,在一开始的溶解度峰值时刻,无定形态的硝苯地平的溶解度约为晶态硝苯地平溶解度的六倍,溶解平衡之后的溶解度约为晶态硝苯地平溶解度的三倍。共无定形药物硝苯地平-瑞舒伐他汀钙能够有效地改善硝苯地平溶解度差的状况,这将有利于改善该药物的生物利用效率。

4.一种无定型的替米沙坦―庚二酸共晶及其制备方法和应用(专利号:201611190342.X

本发明通过固态研磨法首次制备得到了替米沙坦-庚二酸共晶,并首次制备得到了该共晶的无定型,该无定型共晶较替米沙坦具有良好的溶解性能(溶解度和溶出速率),尤其在pH 2.0的磷酸缓冲液中,其极短时间(10min)内即可达到溶解平衡,并且其平衡溶解度较替米沙坦提高7倍以上,在pH 7.5的磷酸缓冲液中,其极短时间(10min)内即可达到溶解平衡,平衡溶解度较替米沙坦提高1倍以上,并且在1小时内保持该较高的平衡溶解度,这对于替米沙坦药物的快速溶解﹑提高其溶解速率提供了极大益处,有利于提高药物的生物利用效率。

5.一种无定型的替米沙坦-戊二酸共晶及其制备方法和应用(专利号: 201611190344.9

本发明为一种无定型的替米沙坦-戊二酸共晶及其制备方法和应用。共晶中替米沙坦和戊二酸的摩尔比为1:1,采用研磨法制备。本发明的无定型的替米沙坦-戊二酸共晶较原料和共晶晶型溶解性能有很大提高﹐且制备方法简单。本发明制备的无定型的替米沙坦-戊二酸共晶,溶解度高于原料替米沙坦,有利于提高药物的生物利用率,且生产过程中所需设备以及生产方法都比较简单,涉及的反应条件温和,过程中没有有毒试剂的添加,操作简单,重现性好,生产成本低。

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